Mirtazapin

Mirtazapin
Anschauliche Abbildung des Artikels Mirtazapin
Mirtazapin R- Enantiomer (oben) und S-Mirtazapin (unten)
Identifizierung
IUPAC-Name (±) -1,2,3,4,10,14b-Hexahydro-2-methylpyrazino (2,1-a) Pyrido (2,3-

c) Benzazepin

Synonyme

6-Azamianserin

N o CAS 85650-52-8 (racemisch)
61364-37-2 R(-)
61337-87-9 S(+)
N o ECHA 100.080.027
ATC-Code N06 AX11
Arzneimittelbank DB00370
PubChem 4205
LÄCHELN N12 [C @@ H] (c3c (cccc3) Cc3c1nccc3) C [N @@] (C) CC2
PubChem , 3D-Ansicht
InChI InChI: 3D-Ansicht
InChI = 1 / C17H19N3 / c1-19-9-10-20-16 (12-19) 15-7-3-2-5-13 (15) 11-14-6-4-8- 18-17 (14) 20 / h2-8.16H, 9-12H2.1H3
Chemische Eigenschaften
Formel C 17 H 19 N 3   [Isomere]
Molmasse 265,3529 ± 0,0155  g / mol
C 76,95 %, H 7,22 %, N 15,84 %,
Physikalische Eigenschaften
T ° Fusion 114  bis  116  °C
Pharmakokinetische Daten
Bioverfügbarkeit 50%
Proteinbindung 85%
Stoffwechsel Leber
Halbwertszeit von Elimin. 37 Stunden (Frauen), 26 Stunden (Männer)
Ausscheidung

75% Urin, 15% Kot

Therapeutische Überlegungen
Therapeutischer Kurs Antidepressivum
Verabreichungsweg Oral
Autofahren nicht empfohlen
Einheiten von SI und STP, sofern nicht anders angegeben.

Die Mirtazapin (Norset Remeron) ist eine spezifische noradrenergen und serotonergen Antidepressiva (NaSSA) .

Aufgrund seiner tetrazyklischen Struktur kann Mirtazapin auch als tetrazyklisches Antidepressivum eingestuft werden und ist chemisch mit Mianserin verwandt . Mirtazapin wurde 1996 in den Vereinigten Staaten von Organon BioSciences eingeführt  ; und wird hauptsächlich zur Behandlung schwerer Depressionen eingesetzt . In der Veterinärmedizin wird es als Orexigen (Appetitstimulans) insbesondere bei Katzen verwendet.

Mirtazapin ist ein Antagonist der 5-HT2A- und 5-HT3- Rezeptoren ( Serotonin- aktivierte Rezeptoren ) und des präsynaptischen Alpha-2- Noradrenalins . Das Ergebnis dieser Maßnahmen ist die Zunahme der noradrenergen und serotonergen (5-HT1)-Übertragungen.

Das Patent ist 2004 abgelaufen, daher sind generische Versionen verfügbar.

Pharmakologie

Mirtazapin wird überwiegend durch Cytochrom CYP2D6 und sein Substrat durch CYP3A4 metabolisiert.

Dieses Molekül fördert die noradrenerge und serotonerge Neurotransmission.

Seine sedierende Wirkung resultiert aus seiner antagonistischen Aktivität auf Histamin-H1-Rezeptoren.

Mirtazapin
Namen austauschen
  • Mirtazap (Schweiz)
  • Mirtazapin (Kanada, Schweiz)
  • Norset (Frankreich)
  • Remergon (Belgien)
  • Remeron (Kanada, Schweiz)
Labor Apotex, Arrow, Biogaran, Europäische Generika (EG), Merck Sharp & Dohme (MSD), Mylan, NV Organon, Ratiopharm, Sandoz, Teva
Bilden Filmtabletten, Schmelztabletten, Lösung zum Einnehmen mit 15  mg · ml -1
Verwaltung pro os
Klasse andere Antidepressiva, ATC-Code N06AX11
Andere Informationen Das Führen von Fahrzeugen und das Bedienen gefährlicher Maschinen wird nicht empfohlen, insbesondere in den Stunden nach der Einnahme des Arzneimittels.
Identifizierung
N o CAS 85650-52-8
N o ECHA 100.080.027
ATC-Code N06AX11
Arzneimittelbank 00370

Therapeutische Hinweise

Mirtazapin ist eines der wirksamsten verfügbaren Antidepressiva, wird aber aufgrund seiner wichtigen beruhigenden Eigenschaften auch am wenigsten akzeptiert. Daher ist Mirtazapin eine Zweitlinientherapie für schweres depressives Syndrom (nach Versagen einer Behandlung mit einem SSRI-Antidepressivum in optimaler Dosierung) oder eine Erstlinienbehandlung, wenn dieses Syndrom von hartnäckiger Schlaflosigkeit und/oder signifikanter ängstlicher Komorbidität begleitet wird.

Nebenwirkungen

Die häufigsten Nebenwirkungen sind:

Der Anteil und die Schwere der Nebenwirkungen sollten auch mit der Rate in Zusammenhang stehen, mit der der Patient sie metabolisiert.

Die Anwendung von Mirtazapin, wie andere Antidepressiva, bei bipolaren Störungen wird nicht empfohlen, da es eine manische Wendung auslösen kann. Wenn ein bipolarer Patient eine antidepressive Behandlung benötigt (sehr schweres depressives Syndrom oder refraktär gegenüber First-Line-Behandlungen), wird dennoch ein Antidepressivum mit einem ähnlichen Profil wie Mirtazapin (sedative Antidepressiva) bevorzugt, und es wird immer mit einem Stimmungsstabilisator kombiniert . Mirtazapin sollte niemals als Monotherapie und ohne engmaschige Überwachung in den depressiven Phasen einer bipolaren Störung angewendet werden.

Kontraindikationen

Zu berücksichtigen: Assoziation mit anderen Beruhigungsmitteln des Zentralnervensystems, Risiko einer verstärkten sedierenden Wirkung von Mirtazapin; Kombination mit Tramadol oder einem Antidepressivum IRSS und IRSn, außergewöhnliches Risiko für ein Serotonin-Syndrom.

Hinweise und Referenzen

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Externe Links