Telacébec
| Telacébec | |
| Identifizierung | |
|---|---|
| IUPAC-Name | 6-Chlor-2-ethyl-N - [[4- [4- [4- (trifluorm | ethoxy) phenyl] piperidin-1-yl] phenyl] methyl] imidazo [1,2-a] pyridin-3-carboxamid |
| Synonyme |
q-203 |
| N o CAS | |
| N o ECHA | 100.253.818 |
| N o EG | 819-357-6 |
| PubChem | 68234908 |
| LÄCHELN |
CCC1 = C (N2C = C (C = CC2 = N1) Cl) C (= O) NCC3 = CC = C (C = C3) N4CCC (CC4) C5 = CC = C (C = C5) OC (F) ( F) F , |
| InChI |
InChI: InChI = 1S / C29H28ClF3N4O2 / c1-2-25-27 (37-18-22 (30) 7-12-26 (37) 35-25) 28 (38) 34-17-19-3- 8-23 (9-4-19) 36-15-13-21 (14-16-36) 20-5-10-24 (11-6-20) 39-29 (31,32) 33 / h3- 12, 18,21H, 2,13-17H2,1H3, (H, 34,38 ) InChIKey: OJICYBSWSZGRFB-UHFFFAOYSA-N |
| Chemische Eigenschaften | |
| Formel |
C 29 H 28 Cl F 3 N 4 O 2 [Isomere] |
| Molmasse | 557.006 ± 0,029 g / mol C 62,53 %, H 5,07 %, Cl 6,36 %, F 10,23%, N 10,06 %, O 5,74 %, |
| Vorsichtsmaßnahmen | |
| SGH | |
H315, H319, H335, P261, P264, P271, P280, P312, P321 , P362, P302 + P352, P304 + P340, P305 + P351 + P338, P332 + P313, P337 + P313, P405, P403 + P233, P501
H315 : Verursacht Hautreizungen H319 : Verursacht schwere Augenreizung H335 : Kann die Atemwege reizen P261 : Einatmen von Staub / Rauch / Gas / Nebel / Dampf / Aerosol. P264 : Nach Gebrauch … gründlich waschen. P271 : Nur im Freien oder in einem gut belüfteten Bereich verwenden. P280 : Schutzhandschuhe / Schutzkleidung / Augenschutz / Gesichtsschutz tragen. P312 : Bei Unwohlsein GIFTINFORMATIONSZENTRUM oder Arzt anrufen . P321 : Besondere Behandlung (siehe… auf diesem Kennzeichnungsetikett) . P362 : Kontaminierte Kleidung ausziehen und vor erneutem Tragen waschen P302 + P352 : Bei Berührung mit der Haut: Mit viel Wasser und Seife waschen. P304 + P340 : Bei Einatmen: Betroffene an die frische Luft bringen und in einer Position ruhigstellen, die das Atmen erleichtert . P305 + P351 + P338 : Bei Kontakt mit den Augen: Einige Minuten lang behutsam mit Wasser spülen . Entfernen Sie Kontaktlinsen, wenn das Opfer sie trägt und sie leicht entfernt werden können. Weiter spülen. P332 + P313 : Bei Hautreizung: Ärztlichen Rat einholen / ärztliche Hilfe hinzuziehen . P337 + P313 : Bei anhaltender Augenreizung: Arzt aufsuchen . P405 : Unter Verschluss aufbewahren . P403 + P233 : An einem gut belüfteten Ort aufbewahren. Halten Sie den Behälter fest verschlossen. P501 : Inhalt / Behälter ... zuführen. |
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| Einheiten von SI und STP, sofern nicht anders angegeben. | |
Der télacébec ist TB Inhibitor von Cytochrom bc1 in angetroffen Mycobacterium tuberculosis . Es wurde von der südkoreanischen Firma Qurient unter der Kennung „Q203“ zur Behandlung der multiresistenten Tuberkulose entwickelt .
Telacébec war Gegenstand einer Phase-I-Studie mit drei aufeinanderfolgenden Dosen: 100 mg , 200 mg und 300 mg . Die Behandlung wurde in allen drei Dosierungen gut vertragen. Der Wirksamkeitstest war das Fehlen von Mykobakterien zwischen dem 3 rd und 14 th Tag.
Eine Phase- II- Studie begann inJuli 2018in Südafrika. Es zeigt eine rasche Verringerung der Ausscheidung des Bazillus im Sputum von behandelten Tuberkulosepatienten.
Hinweise und Referenzen
- berechnete Molekülmasse von „ Atomgewichte der Elemente 2007 “ auf www.chem.qmul.ac.uk .
- PubChem-CID 68234908 .
- https://www.newtbdrugs.org/pipeline/compound/telacebec-q203
- (en) de Jager VR, Dawson R, van Niekerk C et al. , " Telacebec (Q203), ein neues Antituberkulose-Mittel " , N. Engl. J. Med. , vol. 382, n o 13,2020, s. 1280-1. ( PMID 32212527 , DOI 10.1056 / NEJMc1913327 , online lesen )