Tianeptin | |
R- Enantiomer von Tianeptin (oben) und S-Tianeptin (unten) | |
Identifizierung | |
---|---|
IUPAC-Name | ( RS ) -Säure S , S- Dioxo-7- (3-chlor-6-methyl-6,11-dihydrodibenzo [ c, f ] [1,2] thiazepin-11-ylamino) heptansäure |
N o CAS | |
N o ECHA | 100.131.750 100.069.844, 100.131.750 |
ATC-Code | N06 |
PubChem | 68870 |
LÄCHELN |
O = C (O) DanemarkNC2c1ccc (Cl) cc1S (= O) (= O) N (C) c3ccccc23 , |
InChI |
InChI: InChI = 1 / C21H25ClN2O4S / c1-24-18-9-6-5-8-16 (18) 21 (23-13-7-3-2-4-10-20 (25) 26) 17-12-11-15 (22) 14-19 (17) 29 (24,27) 28 / h 5-6,8-9,11-12,14,21,23H, 2-4,7,10 , 13H2,1H3, (H, 25,26) InChIKey: JICJBGPOMZQUBB-UHFFFAOYAW Std. InChI: InChI = 1S / C21H25ClN2O4S / c1-24-18-9-6-5-8-16 (18) 21 (23-13-7-3-2-4-10-20 (25) 26) 17-12-11-15 (22) 14-19 (17) 29 (24,27) 28 / h 5-6,8-9,11-12,14,21,23H, 2-4,7,10 13H2,1H3 (H, 25,26) Std. InChIKey: JICJBGPOMZQUBB-UHFFFAOYSA-N |
Chemische Eigenschaften | |
Brute Formel |
C 21 H 25 Cl N 2 O 4 S [Isomere] |
Molmasse | 436,952 ± 0,027 g / mol C 57,72%, H 5,77%, Cl 8,11%, N 6,41%, O 14,65%, S 7,34%, |
Pharmakokinetische Daten | |
Bioverfügbarkeit | 70-99% |
Stoffwechsel | hepatisch |
Halbwertszeit von eliminieren. | 2,5 Stunden |
Ausscheidung | |
Therapeutische Überlegungen | |
Therapeutische Klasse | Andere, Antidepressiva |
Verabreichungsweg | Oral |
Psychotroper Charakter | |
Kategorie | psychoanaleptisch |
Abhängigkeitsgefahr | niedrig |
Einheiten von SI und STP, sofern nicht anders angegeben. | |
Das Tianeptin (Stablon) ist eine Chemikalie mit antidepressiven, analgetischen und beruhigenden Eigenschaften, die als Antidepressivum verwendet wird .
Es wurde in den 1960er Jahren von Science Union und C ie ( Servier ) entdeckt. Unter den Handelsnamen Stablon , Coaxil oder Tatinol ist es ein Medikament zur Behandlung von depressiven Episoden .
Tianeptin steht chemisch in der Nähe von Amineptin ( Survector ), einem Produkt, das 1999 in Frankreich vom Markt genommen wurde.
Tianeptin weist strukturelle Ähnlichkeiten mit trizyklischen Antidepressiva auf, weist jedoch unterschiedliche pharmakologische Eigenschaften auf.
Tianeptin steht auf der Liste der Medikamente, die von der Zeitschrift Prescrire verworfen werden sollen .
Aufgrund des Risikos der Drogenabhängigkeit, des Missbrauchs und des Missbrauchs wird eine Anordnung von 8. Juni 2012 Jetzt werden Arzneimittel auf Tianeptinbasis besonderen Verschreibungs- und Abgabebedingungen ausgesetzt.
Tianeptin ist ein selektiver Serotonin- Wiederaufnahme- Promotor (SSRE), der der Wirkung von SSRIs entgegenwirkt . Es wird vermutet, dass die langfristige Verabreichung von Tianeptin keinen Einfluss auf die serotonergen Signalwege hat.
Tianeptin erhöht die extrazelluläre Konzentration von Dopamin im Nucleus accumbens und moduliert die D 2 - und D 3 -Dopaminrezeptoren, aber dieser Effekt ist gering und mit ziemlicher Sicherheit indirekt. Tianeptin hat starke antidepressive und anxiolytische Eigenschaften .
Jüngste Ergebnisse weisen auf eine krampflösende und analgetische Aktivität von Tianeptin und eine mögliche Wechselwirkung mit den A 1 -Rezeptoren von Adenosin hin .
Schnelle und vollständige Verdauungsaufnahme.
Signifikante Proteinbindung, nahezu 94%.
Leberstoffwechsel: Beta-Oxidation und N-Demethylierung.
Halbwertszeit der terminalen Elimination: 2,5 Stunden
Elimination der Nieren als Metaboliten.
Die empfohlene Dosierung beträgt 1 Tablette ( 12,5 mg ) dreimal täglich (morgens, mittags und abends) zu Beginn einer Mahlzeit.
Bei chronischen Alkoholikern, auch bei Leberzirrhose, ist keine Dosisanpassung erforderlich.
Bei Patienten über 70 Jahren und bei Patienten mit eingeschränkter Nierenfunktion sollte die Dosierung auf 2 Tabletten pro Tag begrenzt werden.
Die Behandlung mit Tianeptin wurde kurzfristig (3 Monate) und langfristig (12 Monate) untersucht. Die Studien umfassten jeweils 1.300 bis fast 3.000 Patienten.
Die Nebenwirkungen sind wie folgt (Amitriptylin vs Tianeptin, Häufigkeit in%):
Zwischen 1987 und 2004 wurden 141 Fälle von Missbrauch festgestellt, dh eine Inzidenz von 1 bis 3 Fällen pro 1.000 mit Tianeptin behandelten Patienten.
Die Hauptmotivation für den Missbrauch ist die Suche nach einer anxiolytischen Wirkung. Der Missbrauch von Tianeptin tritt am häufigsten bei Patienten mit vorbestehenden Multisubstanzmissbrauchsstörungen auf.
Das Absetzen der Behandlung mit Tianeptin ist aufgrund der Möglichkeit von Entzugssymptomen schwierig.
Berichten zufolge konsumierte ein Patient mehrere Monate lang steigende Dosen von Tianeptin bis zu einer Dosis von 3000 mg pro Tag. Er wurde in einem Krankenhaus entwöhnt. Der Bericht besagt, dass sich Toleranz entwickelt hat und dass starke körperliche Entzugserscheinungen aufgetreten sind.
Das Gesundheitsministerium von Singapur hat die Verschreibung von Tianeptin aufgrund potenziellen Missbrauchs auf Psychiater beschränkt, während Bahrain es aufgrund des häufigen Missbrauchs durch Patienten als kontrollierte Substanz eingestuft hat.
Tianeptin (unter dem Namen Coaxil ) wurde von Drogenabhängigen in Armenien und Russland intravenös angewendet. Dieser Verabreichungsweg hätte eine Opioidwirkung. Es wird manchmal bei der Behandlung des Opioidentzugssyndroms eingesetzt.
In Frankreich gemäß einem im Amtsblatt von 20. Juni 2012wurden die Verfahren zur Verschreibung und Abgabe von oralen Arzneimitteln, die Tianeptin enthalten, von der 3. September 2012 : Stablon unterliegt einem Teil der Betäubungsmittelvorschriften:
Ein längerer Gebrauch dieses Medikaments, insbesondere in großen Dosen, kann zu Abhängigkeit führen. Dieses Abhängigkeitsrisiko ist bei Menschen erhöht, die in der Vergangenheit von anderen Drogen, Substanzen oder Alkohol abhängig waren.
Es ist vorzuziehen, die Behandlung schrittweise abzubrechen, indem die Dosierung verringert oder die Dosen verteilt werden, um die vorübergehenden unerwünschten Wirkungen zu vermeiden, die im Falle einer abrupten Unterbrechung beobachtet werden.
Tianeptin sollte nicht bei Kindern unter 15 Jahren angewendet werden.
Tianeptin sollte nicht in Kombination mit MAOs angewendet werden . Beachten Sie ein Intervall von 2 Wochen nach dem Stoppen eines MAOI.
Tianeptin ist in Frankreich zugelassen. Hergestellt und vermarktet von Laboratoires Servier , wird es auch in einer Reihe anderer europäischer Länder unter dem Handelsnamen Coaxil sowie in Asien und Lateinamerika unter dem Namen Stablon und Tatinol vermarktet , ist jedoch nicht im Vereinigten Königreich und in den Vereinigten Staaten erhältlich Zustände.