Sunitinib | |
Identifizierung | |
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N o CAS | |
ATC-Code | L01 |
PubChem | 5329102 |
Chemische Eigenschaften | |
Brute Formel |
C 22 H 27 F N 4 O 2 [Isomere] |
Molmasse | 398,4738 ± 0,0209 g / mol C 66,31%, H 6,83%, F 4,77%, N 14,06%, O 8,03%, |
Inhalation | = |
Pharmakokinetische Daten | |
Proteinbindung | 95% |
Stoffwechsel | Hepatisch |
Halbwertszeit von eliminieren. | 40 bis 60 Stunden |
Ausscheidung |
Kot (61%) und |
Therapeutische Überlegungen | |
Verabreichungsweg | Oral |
Einheiten von SI und STP, sofern nicht anders angegeben. | |
Das Sunitinib ( DCI ) ist ein Medikament zur Behandlung von fortgeschrittenen und / oder metastasierten und gastrointestinalen Stromatumoren bei Nierenkrebs , wenn Imatinib versagt .
Es wird von Pfizer Laboratories entwickelt und unter dem Namen Sutent vermarktet.
Es ist ein Inhibitor von mehreren Tyrosinkinasen , einschließlich Rezeptoren für den vaskulären endothelialen Wachstumsfaktor , PDGF (en) , CD117 . Es blockiert somit Transduktionssignale und hemmt das Tumorwachstum, die Angiogenese und die Bildung von Metastasen .
Es verbessert das Überleben von pankreatischen neuroendokrinen Tumoren , dass der imatinib- resistent Verdauungs Stromatumoren .
Es wurde bei bestimmten Arten von Melanomen getestet , mit anfänglichem Erfolg, aber einer Resistenzentwicklung.
Es ist weit verbreitet als erste Linie bei metastasiertem Nierenkrebs , aber die Ansprechrate kann nach einigen Monaten sinken. Refraktäre Patienten haben dann eine schlechte Prognose. Es wird angenommen, dass diese Resistenz auf Modifikationen des epigenetischen Typs mit erhöhter Expression von EZH2 (en) zurückzuführen ist .
Es gibt ein gewisses Maß an Toxizität für das Herz.