Pentobarbital

Pentobarbital
Identifizierung
N o CAS 76-74-4
N o ECHA 100.000.895
N o EG 200-983-8
ATC-Code N05 CA01
Chemische Eigenschaften
Brute Formel C 11 H 18 N 2 O 3
Molmasse 226,2722 ± 0,0114  g / mol
C 58,39%, H 8,02%, N 12,38%, O 21,21%,
Pharmakokinetische Daten
Ausscheidung

Urin / Stuhl

Therapeutische Überlegungen
Verabreichungsweg Oral , rektal
Einheiten von SI und STP, sofern nicht anders angegeben.

Das Pentobarbital (auch: Pentobarbiton - Handelsname Nembutal ) ist ein Barbiturat , das in der Anästhesie und als Schlafmittel (wegen seiner hypnotischen Eigenschaften ) verwendet wurde. Es ist bekannt, dass es süchtig macht.

Das Natriumpentobarbital wird in hohen Dosen verwendet, um Sterbehilfe zu praktizieren , hauptsächlich bei Tierärzten, aber auch bei assistiertem Selbstmord in Ländern, in denen es legal ist und einen schmerzlosen Tod verursacht.

Pharmakologie und Wirkdauer

Im Gegensatz zu seiner Eliminationshalbwertszeit von mehr als 20 Stunden wirkt Pentobarbital nur 4-6 Stunden lang erkennbar, obwohl diese beiden Parameter weitgehend von den verbrauchten Dosen abhängen. In der Tat ist der begrenzende Faktor für die Wirkdauer eher die Neigung, sich außerhalb des Zentralnervensystems im ganzen Körper zu verteilen . Der Wirkungseintritt erfolgt schnell mit einer Tmax von einer Stunde.

Sein primärer Wirkungskanal ist die positive Modulation von GABA- Typ-A-Rezeptoren. Diese Rezeptoren wirken bei Aktivierung hemmend auf die Nervenübertragung. Pentobarbital potenziert die Wirkung von endogenem GABA . Insbesondere öffnet die Verwendung eines Barbiturats den Cl-Ionenkanal weiter, wenn GABA oder ein anderer Agonist (wie Alkohol) an diese Rezeptoren bindet. Dies ermöglicht es dem Zielneuron, noch negativer zu polarisieren , und verringert sein Stimulationspotential durch elektrischen Strom, wenn positive Ionen versuchen, es positiv aufzuladen. Ein Effekt - Agonisten direkte GABA-A - Rezeptoren ist auch für Konzentrationen im Bereich von ~ 100 festgestellt μ M bis 1 mM, sondern hängt von der Menge des Produkts verbraucht wird .

Barbiturat wirkt in geringerem Maße auch auf andere Kanäle: Es gibt eine hemmende Wirkung auf die Adenosin- Wiederaufnahme sowie einen Antagonismus der AMPA-Rezeptoren und eine Hemmung der Glutamat-Sekretion.

Im Gegensatz zu Benzodiazepinen, die sie weitgehend verdrängt haben, erhöhen Barbiturate die Amplitude der Öffnung des Cl-Ionenkanals, anstatt die Anzahl der Öffnungen zu erhöhen. Es sind diese verschiedenen Unterschiede, die die toxischere Natur von Pentobarbital im Vergleich zu einer moderneren Verbindung erklären.

Das Produkt scheint ein Induktor von CYP- Enzymen zu sein .

Forensische Verwendung

Das 16. Dezember 2010Zum ersten Mal in den Vereinigten Staaten wurde ein zum Tode verurteilter Insasse, John David Duty, in Oklahoma mit diesem Produkt hingerichtet , weil der von der Firma Hospira hergestellte Thiopental- Lagerbestand das einzige im ganzen Land zugelassene Anästhetikum war das erste der drei Medikamente, die einem Todestraktinsassen verabreicht wurden.

In den Vereinigten Staaten greifen viele Staaten angesichts der Erschöpfung ihrer Pentobarbitalreserven auf neue Substanzen wie Midazolamhydrochlorid zurück , was zu einer gesellschaftlichen Debatte sowie zu einer Zunahme der Gerichtsverfahren von Gefangenen führt, die befürchten, qualvolle Schmerzen zu haben.

Missbrauch und Menschenhandel

Das Produkt wird noch heute manchmal im Internet (und insbesondere im Darkweb ) für Freizeitzwecke oder für vorsätzliche Selbstmorde verkauft. Dies ist jedoch selten, da die meisten früheren Hersteller ( Abbott , Eli Lilly usw.) die Vermarktung aufgegeben haben. Es wird immer noch in China von vielen Labors hergestellt, die häufig die Quelle seiner Schwarzmarktlieferanten sind.

Da Pentobarbital eines der am häufigsten verwendeten Produkte seiner Klasse war, wurde es im Laufe der Zeit häufig wegen Missbrauchs konsumiert. Bis in die 1950er Jahre waren diese Medikamente oft rezeptfrei erhältlich. Es wird beispielsweise geschätzt, dass 1965 in England 130.000 Bürger von Barbituraten abhängig waren. Die Produkte wurden auch in Gemischen mit Amphetaminen konsumiert , um deren unerwünschte Wirkungen zu mildern.

Todesfälle durch Missbrauch von Pentobarbital

Anmerkungen und Referenzen

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Externe Links

Literaturverzeichnis