Febuxostat | |
Identifizierung | |
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IUPAC-Name | 2-[3-Cyano-4-(2-methylpropoxy)phenyl]-4-methyl-1,3-thiazol-5-carbonsäure |
N o CAS | |
N o ECHA | 100.207.329 |
ATC-Code | M04 |
LÄCHELN |
s1c (nc (c1C (= O) O) C) c1cc (c (cc1) OCC (C) C) C # N , |
InChI |
InChI: InChI = 1 / C16H16N2O3S / c1-9 (2) 8-21-13-5-4-11 (6-12 (13) 7-17) 15-18-10 (3) 14 (22- 15) 16 (19) 20 / h4-6.9H, 8H2.1-3H3, (H, 19.20) |
Chemische Eigenschaften | |
Formel |
C 16 H 16 N 2 O 3 S [Isomere] |
Molmasse | 316,375 ± 0,02 g / mol C 60,74 %, H 5,1 %, N 8,85 %, O 15,17 %, S 10,14 %, |
Einheiten von SI und STP, sofern nicht anders angegeben. | |
Febuxostat | |
Namen austauschen | Adenuric wird seit März 2010 in Frankreich, Deutschland und England vermarktet. Die Vermarktung erfolgt in weiteren europäischen Ländern. |
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Klasse | Medikament für Gicht Unterklasse = Hypourikämie |
Andere Informationen | Handelsname: Adenuric |
Identifizierung | |
N o CAS | |
N o ECHA | 100.207.329 |
ATC-Code | M04AA03 |
Arzneimittelbank | 04854 |
Die febuxostat ist ein Medikament hypouricaemic der Klasse der Inhibitoren der Xanthinoxidase . Es senkt uricemia (Blutharnsäurekonzentration ) und damit behandelt gouty Erkrankung mit dem Ziel , es unterhalb seiner Sättigungsschwelle zu reduzieren ( 60 mg l -1 ).
Es wurde Anfang der 2000er Jahre entwickelt, 2008 von der Europäischen Arzneimittel-Agentur und 2009 von der Food and Drugs Administration zugelassen .
Es hemmt die Xanthinoxidase auf spezifische Weise, ohne wie Allopurinol eine Purinbase zu sein .
Sein Blutspiegel scheint durch Nierenversagen nicht beeinflusst zu werden. Der Ausscheidungsweg ist im Wesentlichen hepatisch .
Es senkt den Harnsäurespiegel und das Volumen von Tophi . Klinische Studien haben gezeigt, dass Febuxostat beim Erreichen des angestrebten Harnsäurespiegels von 60 mg / l dreimal so hoch ist wie der des Vergleichspräparats (Allopurinol).
Es besteht das Risiko einer Zunahme der Anzahl von Gichtanfällen zu Beginn der Behandlung, die in mehreren Studien festgestellt wurde und eine gleichzeitige Verabreichung von Colchicin über 3 bis 6 Monate erfordert . Dieses erhöhte Anfallsrisiko ist jedoch nicht spezifisch für Febuxostat, es besteht auch bei Allopurinol und ist ein Beweis für die Wirksamkeit des Produkts, das die Auflösung von Harnsäurekristallen bewirkt.
Dies sind vor allem Auffälligkeiten der Leberwerte, Durchfall , Kopfschmerzen , Schwindel , Muskelschmerzen .
Die kardiovaskuläre Sicherheit des Moleküls wirft Fragen auf: In einigen Studien kommt es zu einem diskreten Anstieg der Gesamt- und kardiovaskulären Mortalität, der in anderen nicht bestätigt wurde.
Besondere Aufmerksamkeit sollte allergischen Hautreaktionen gewidmet werden , die selten, aber schwerwiegend sind.
Dieses Arzneimittel darf nicht zusammen mit anderen Molekülen angewendet werden, die durch Xanthinoxidase metabolisiert werden : Theophyllin , Mercaptopurin und Azathioprin .