Tolvaptan
| Tolvaptan | |
| nicht spezifizierte Stereochemie | |
| Identifizierung | |
|---|---|
| N o ECHA | 100,219,212 |
| ATC-Code | C03 |
| PubChem | 216237 |
| Chemische Eigenschaften | |
| Brute Formel |
C 26 H 25 Cl N 2 O 3 |
| Molmasse | 448,941 ± 0,026 g / mol C 69,56%, H 5,61%, Cl 7,9%, N 6,24%, O 10,69%, |
| Einheiten von SI und STP, sofern nicht anders angegeben. | |
Das Tolvaptan ist ein Molekül, das den Rezeptor für Vasopressin hemmt und als Medikament bei Hyponatriämie verwendet wird .
Wirkungsweise
Es ist ein Nicht-Protein-Inhibitor von Vasopressinrezeptoren mit einer besonderen Affinität zu V2-Rezeptoren. Dadurch wird die wässrige Diurese erhöht und die Natriumkonzentration im Blut erhöht.
Die chronische Aufnahme behält über mehrere Jahre ihre Wirksamkeit auf das Blutserum.
Pharmakokinetik
Die Halbwertszeit liegt zwischen 10 und 12 h. Das Molekül wird durch Cytochrom P450 mit reduzierter Urinausscheidung metabolisiert .
Nebenwirkungen
Sie stehen im Zusammenhang mit einer erhöhten Diurese mit trockenem Mund, Verstopfung und orthostatischer Hypotonie . In seltenen Fällen kann es zu einer Hypernatriämie mit Dehydration kommen.
Indikationen
Dies sind hauptsächlich mittelschwere chronische Hyponatriämie. Seine Anwendung ist bei schwerer Hyponatriämie mit neurologischen Symptomen nicht angezeigt, da seine Wirkung dann zu langsam und zu mäßig ist.
Der Ort gegenüber anderen Behandlungen für Hyponatriämie (Wassereinschränkung, salzigere Ernährung) bleibt umstritten.
In kongestiven Herzversagen,
Bei einer dominanten polyzystischen Nierenerkrankung scheint Tolvaptan das Fortschreiten der Erkrankung zu verlangsamen.
Stereochemie
Tolvaptan mit einem Atom aus asymmetrischem Kohlenstoff ist eine racemische , dh eine 1: 1-Mischung der beiden folgenden Enantiomere :
| Tolvaptan-Enantiomere | |
|---|---|
-Tolvaptan_Structural_Formula_V1.svg) CAS-Nummer: 331947-66-1 |
-Tolvaptan_Structural_Formula_V1.svg) CAS-Schatten: 331947-44-5 |
Anmerkungen und Referenzen
- berechnete Molekülmasse von „ Atomgewichte der Elemente 2007 “ auf www.chem.qmul.ac.uk .
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- Rote List Service GmbH (Hrsg.): Rote Liste 2017 - Arzneimittelverzeichnis für Deutschland . Rote List Service GmbH, Frankfurt am Main, 2017, Aufl. 57, ( ISBN 978-3-946057-10-9 ) , S. 222.