| Tenofovir | |
| Chemische Struktur von Tenofovir | |
| Identifizierung | |
|---|---|
| IUPAC-Name | L ( R ) -9- (2-Phosphonylmethoxypropyl) adenin |
| Synonyme |
PMPA |
| N o CAS |
(Disoproxil) (Disoproxilfumarat) |
| N o ECHA | 100, 129, 993 |
| ATC-Code | J05 |
| LÄCHELN |
n1 (c2c (c (N) ncn2) nc1) C [C @ H] (OCP (= O) (O) O) C , |
| InChI |
InChI: InChI = 1 / C9H14N5O4P / c1-6 (18-5-19 (15,16) 17) 2-14-4-13-7-8 (10) 11-3-12-9 (7) 14 / h3-4,6H, 2,5H2,1H3, (H2,10,11,12) (H2,15,16,17) / t6- / m0 / s1 |
| Chemische Eigenschaften | |
| Brute Formel |
C 9 H 14 N 5 O 4 P [Isomere] |
| Molmasse | 287,2123 ± 0,0104 g / mol C 37,64%, H 4,91%, N 24,38%, O 22,28%, P 10,78%, |
| Einheiten von SI und STP, sofern nicht anders angegeben. | |
Tenofovir ist der internationale nicht geschützte Name für ein antiretrovirales Arzneimittel (das zur Behandlung von HIV-Infektionen verwendet wird ). Es ist auch wirksam bei chronischer Virushepatitis B.
Tenofovir kann als intravenöse Injektion verwendet werden, ist jedoch als orales Tenofovirdisoproxilfumarat (Pro-Medikament) erhältlich, das dann vom Körper in Tenofovir umgewandelt wird.
Tenofovir wird vom Gilead Sciences Labor unter dem Namen Viread vermarktet .
Dies ist ein Nukleotidanalogon , ein Inhibitor der reversen Transkriptase und eine Polymerase des Hepatitis B-Virus .
Tenofovir ist auch ein Phosphonat , das einen Phosphor der Stufe III umfasst , der verschiedene Oxidationsmittel reduzieren kann.
Tenofovir allein hat keine vorbeugende Wirkung gegen HIV-Infektionen, weder durch den Mund noch topisch (Vaginalgel). In Kombination mit oralem Emtricitabin (eine Kombination, die als Truvada bekannt ist ) kann es jedoch als Strategie zur Verhinderung einer HIV-Infektion verwendet werden: Dieses prophylaktische Behandlungsprotokoll wird üblicherweise als PreP ( Präexpositionsprophylaxe ) bezeichnet.
Bei chronischer Hepatitis scheint es Adefovir überlegen zu sein , sowohl bei der Normalisierung der Leberfunktionstests als auch bei der Reduzierung der viralen Antigenmarker. Es ermöglicht sogar eine teilweise Regression der histologischen Läsionen der Zirrhose bei einigen Patienten.
Bei lokaler Anwendung vor oder nach dem Geschlechtsverkehr bietet es einen gewissen Schutz gegen das Herpes-simplex- Typ-2- Virus .
Das Molekül ist in der Regel gut verträglich. Nierenschäden wie Tubulopathie können langfristig auftreten, was zu einer tubulären Phosphatleckage führt und nach Absetzen der Behandlung teilweise reversibel ist. In seltenen Fällen kann es bis zum Fanconi-Syndrom gehen .
Von Juli 2004 beim Januar 2005400 kamerunische Prostituierte, die schlecht informiert waren (die Dokumentation war in englischer Sprache, obwohl sie alle französischsprachig waren, einige glaubten sogar, einen Impfstoff zu haben), nahmen an einer klinischen Studie teil und erhielten zur Hälfte ein Placebo. Daraus entstand der Act'Up-Slogan: „Tenofovir bringt mich zum Erbrechen. ""
Tenofovir steht auf der Liste der wichtigsten Arzneimittel der Weltgesundheitsorganisation (Liste aktualisiert aufApril 2013).