Irbesartan | |
Identifizierung | |
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IUPAC-Name | 8-Butyl-7 - ((4- (2- (2 H -tetrazol-5-yl) phenyl] phenyl) methyl) -7,9-diazaspiro [4.4] non-8-en-6-on |
Synonyme |
2-Butyl-3 - ({4- [2- (2 H -1,2,3,4-tetrazol-5-yl) phenyl] phenyl} methyl) -1,3-diazaspiro [4.4] non-1- en-4-one |
N o CAS | |
N o ECHA | 100,119,966 |
ATC-Code | C09 |
DrugBank | APRD00413 |
PubChem | 3749 |
LÄCHELN |
CCCCC1 = NC2 (CCCC2) C (= O) N1CC3 = CC = C (C = C3) C4 = CC = CC = C4C5 = NNN = N5 , |
InChI |
InChI: InChI = 1S / C25H28N6O / c1-2-3-10-22-26-25 (15-6-7-16-25) 24 (32) 31 (22) 17-18-11-13- 19 (14-12-18) 20-8-4-5-9-21 (20) 23-27-29-30-28-23 / h4-5.8-9.11-14H, 2-3, 6-7, 10,15-17H2,1H3, (H, 27,28,29,30 ) InChIKey: YOSHYTLCDANDAN-UHFFFAOYSA-N |
Chemische Eigenschaften | |
Brute Formel |
C 25 H 28 N 6 O [Isomere] |
Molmasse | 428,5294 ± 0,0235 g / mol C 70,07%, H 6,59%, N 19,61%, O 3,73%, |
Pharmakokinetische Daten | |
Bioverfügbarkeit | 60–80% |
Proteinbindung | ~ 90% |
Stoffwechsel | Hepatisch (CYP2C9) |
Halbwertszeit der Verteilung. |
11–15 Stunden |
Ausscheidung |
Niere 20%, Kot 65% |
Einheiten von SI und STP, sofern nicht anders angegeben. | |
Irbesartan | |
Namen austauschen |
Aprovel , Karvea , Avapro Coaprovel : Irbesartan + Hydrochlorothiazid |
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Klasse | Angiotensin-II-Rezeptor-Antagonist |
Identifizierung | |
N o CAS | |
N o ECHA | 100,119,966 |
ATC-Code | C09CA04 |
DrugBank | 01029 |
Das Irbesartan ist ein blutdrucksenkendes Mittel , das zur Familie der Antagonisten von Angiotensin II gehört .
Irbesartan hat eine Plasma -Halbwertszeit von 10 bis 15 Stunden, im Gegensatz zu Losartan und Valsartan, bei denen es sich um Arzneimittel derselben Klasse handelt, mit einer Halbwertszeit von 6-9 Stunden bzw. 2-3 Stunden. Irbesartan hat keine aktiven Metaboliten und bindet zu 90% an Proteine.
Das Medikament wird nach oraler Verabreichung schnell resorbiert und weist eine Bioverfügbarkeit von 60-80% auf, während Losartan und Valsartan eine Bioverfügbarkeit von weniger als 25% aufweisen. Nach oraler Verabreichung erreichen die Plasmaspiegel der Substanz innerhalb von 2 Stunden ein Maximum.
Der Leberstoffwechsel von Irbesartan erfolgt durch Glucuronidierung und Oxidation durch das Cytochrom P450 , Isoenzym 2C9 (CYP2C9). Obwohl der Metabolismus durch Oxidation durch CYP2C9 erfolgt, haben Warfarin und Digoxin keinen Einfluss auf den Metabolismus von Irbesartan.
Studien zeigen, dass eine 20% ige Elimination des Arzneimittels nach Verabreichung von 150 mg Irbesartan über die Nieren und etwa 30% über die Galle erfolgt.
Die wichtigsten Nebenwirkungen sind:
Angiotensin- II- Rezeptorblocker sind während der Schwangerschaft sowie während des Stillens kontraindiziert. Diese Medikamente setzen die Feten kraniofazialen und Extremitätenfehlbildungen sowie einem Ossifikationsdefekt im Schädelgewölbe aus.