Afatinib | |
Afatinib | |
Identifizierung | |
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IUPAC-Name | N - [4 - [(3-Chlor-4-fluorphenyl) amino] -7 - [[(3 S ) -tetrahydro-3-furanyl] oxy] -6-chinazolinyl] -4 (dimethylamino) -2-butenamid |
Synonyme |
Gilotrif, Giotrif |
N o CAS | |
N o ECHA | 100,239,035 |
ATC-Code | |
PubChem | 10184653 |
ChEBI | 61390 |
LÄCHELN |
CN (C) C \ C = C \ C (= O) Nc3cc1c (Nc (cc2Cl) ccc2F) ncnc1cc3OC4COCC4 , |
InChI |
Std. InChI: InChI = 1S / C24H25ClFN5O3 / c1-31 (2) 8-3-4-23 (32) 30-21-11-17-20 (12-22 (21) 34-16-7-9- 33-13-16) 27-14-28-24 (17) 29-15-5-6-19 (26) 18 (25) 10-15 / h3-6,10-12,14,16H, 7- 9,13H2,1-2H3, (H, 30,32) (H, 27,28,29) / b4-3 + / t16- / m0 / s1 Std. InChIKey: ULXXDDBFHOBEHA-CWDCEQMOSA-N |
Chemische Eigenschaften | |
Brute Formel |
C 24 H 25 Cl F N 5 O 3 |
Molmasse | 485,938 ± 0,025 g / mol C 59,32%, H 5,19%, Cl 7,3%, F 3,91%, N 14,41%, O 9,88%, |
Einheiten von SI und STP, sofern nicht anders angegeben. | |
Das Afatinib ist ein Tyrosinkinase-Inhibitor (TKI) zur Verwendung als Medikament in der Monotherapie bei der Behandlung von nicht-kleinzelligem Lungenlungenkrebs (NSCLC).
Afatinib wird unter den Namen Gilotrif in den USA und Giotrif in Europa (ehemals Tomtovok und Tovok) vermarktet und von Boehringer Ingelheim entwickelt .
Afatinib hemmt irreversibel die Rezeptoren der ErbB-Familie, einer Familie von ErbB- Rezeptoren ( Epidermal Growth Factor ), die selbst an den intrazellulären Signalmechanismen beteiligt sind, die Wachstum, Überleben, Adhäsion und Migration sowie die Zelldifferenzierung steuern.
Die ErbB-Familie umfasst 4 Tyrosinkinase- Rezeptoren :
Behandlung von Anti- EGFR ( epidermaler Wachstumsfaktor-Rezeptor ) TKI-naiven erwachsenen Patienten mit lokal fortgeschrittenem oder metastasiertem nicht-kleinzelligem Lungenkrebs (NSCLC) mit aktivierenden Mutationen von EGFR.