Rociletinib

Das Rociletinib ist ein inhibitorisches Molekül des EGF-Rezeptors und damit der Tyrosinkinase und wird als Medikament bei der Behandlung bestimmter Krebsarten getestet.

Effizienz

Es ist besonders aktiv im Falle der Mutation T790M des EGF-Rezeptors , diese Form ist gegen die meisten entwickelten Inhibitoren resistent. Es hat eine bemerkenswerte Ansprechrate bei nichtkleinzelligen Lungenkrebserkrankungen , Träger dieser Mutation, mit guter Verträglichkeit.

Anmerkungen und Referenzen

  1. (en) Walter AO, Sjin RT Haringsma HJ et al. Entdeckung eines mutantenselektiven kovalenten Inhibitors von EGFR, der die T790M-vermittelte Resistenz bei NSCLC überwindet  " Cancer Discov . 2013; 3: 1404–1415.
  2. (en) Sequist LV, Soria AD, Goldman JW et al. "Rociletinib bei EGFR-mutiertem nichtkleinzelligem Lungenkrebs  " N Engl J Med . No. 2015; 372: 1700 & ndash; 1709.