Posaconazol

Identifizierung
Posaconazol


IUPAC-Name	4- (4- (4- (4 - (((3 R , 5 R ) -5- (2,4-difluorphenyl) -5- (1,2,4-triazol-1-ylmethyl) oxolan-3- yl) Methoxy) phenyl) piperazin-1-yl) phenyl) -2 - ((2 S , 3 S ) -2-hydroxypentan-3-yl) -1,2,4-triazol-3-on
N o CAS	171228-49-2
N o ECHA	100.208.201
ATC-Code	J02 " AC04 "
DrugBank	DB01263
PubChem	147912
ChEBI	64355
LÄCHELN	O = C1N (/ N = C \ N1c2ccc (cc2) N7CCN (c6ccc (OCC3C [C @@] (OC3) (c4ccc (F) cc4F) Cn5ncnc5) cc6) CC7) [C @@ H] (CC) [C. @@ H] (O) C PubChem , 3D-Ansicht
InChI	InChI: 3D-Ansicht InChI = 11S / C37H42F2N8O4 / c1-3-35 (26 (2) 48) 47-36 (49) 46 (25-42-47) 31-7-5-29 (6-8-31) 43-14-16-44 (17-15-43) 30-9-11-32 (12-10-30) 50-20-27-19-37 (51-21-27,22-45-24- 40-23-41-45) 33-13-4-28 (38) 18-34 (33) 39 / h4-13,18,23-27,35,48H, 3,14-17,19-22H2, 1-2H3 / t26-, 27?, 35-, 37- / m0 / s1 InChIKey: RAGOYPUPXAKGKH-AGDNISCASA-N
Chemische Eigenschaften
Brute Formel	C 37 H 42 F 2 N 8 O 4 [Isomere]
Molmasse	700,7774 ± 0,0353 g / mol C 63,41%, H 6,04%, F 5,42%, N 15,99%, O 9,13%,
Pharmakokinetische Daten
Bioverfügbarkeit	hoch
Proteinbindung	98-99%
Stoffwechsel	Leber , Glucuronidierung
Halbwertszeit von eliminieren.	von 4 bis 31 Stunden
Ausscheidung	Kot (77%) und Niere (14%)
Therapeutische Überlegungen
Verabreichungsweg	Oral

Einheiten von SI und STP, sofern nicht anders angegeben.

Das Posaconazol ist ein Triazol vom Antimykotikum- Typ , das bei Candidiasis oral, Aspergillose , Meningitis- Kryptokokken der Zygomykose und auch gegen die gegen andere Antimykotika resistenten Stämme von Trypanosoma cruzi wirksam ist . Die durch den Parasiten verursachte Chagas-Krankheit könnte mit Posaconazol behandelt werden, wenn Benznidazol überlegene Ergebnisse zu liefern scheint.

Pharmakologie

Oral eingenommen, ist seine Absorption am größten, wenn es während oder nach einer Mahlzeit eingenommen wird.