| Nelfinavir | |
| Identifizierung | |
|---|---|
| N o CAS | |
| ATC-Code | J05 |
| LÄCHELN |
C1CC [C @ H] 2 [C @@ H] (C1) C [C @ H] ([N @@] (C2) C [C @@ H] (O) [C @@ H] ( NC (c1c (c (ccc1) O) C) = O) CSc1ccccc1) C (NC (C) (C) C) = O , |
| InChI |
InChI: InChI = 1 / C32H45N3O4S / c1-21-25 (15-10-16-28 (21) 36) 30 (38) 33-26 (20-40-24-13-6-5-7- 14-24) 29 (37) 19-35-18-23-12-9-8-11-22 (23) 17-27 (35) 31 (39) 34-32 (2,3) 4 / h5-7, 10,13-16,22-23,26-27,29,36-37H, 8-9,11-12,17-20H2,1-4H3, (H, 33,38) (H, 34, 39) / t22 -, 23 +, 26-, 27-, 29 + / m0 / s1 |
| Chemische Eigenschaften | |
| Brute Formel |
C 32 H 45 N 3 O 4 S [Isomere] |
| Molmasse | 567,782 ± 0,036 g / mol C 67,69%, H 7,99%, N 7,4%, O 11,27%, S 5,65%, |
| Einheiten von SI und STP, sofern nicht anders angegeben. | |
Das Nelfinavir ist ein antiretrovirales Medikament zur Behandlung von HIV- Infektionen . Es ist ein Proteaseinhibitor (PI). Dieses Molekül wird unter dem Namen Viracept vermarktet.
Die französische Agentur für die Sicherheit von Gesundheitsprodukten (AFSSAPS) und die Roche-Laboratorien , die Nelfinavir ( Viracept ) in Europa vermarkten , haben alle Patienten, die diese Behandlung einnehmen, gebeten, ihren Arzt zu kontaktieren. Das Vorhandensein einer unerwünschten Substanz, die in mehreren Chargen von Viracept nachgewiesen wurde, erfordert eine baldige Änderung der Behandlung. Es ist nicht der Wirkstoff des Arzneimittels ( Nelfinavir ), sondern ein Problem bei der Herstellung dieses Arzneimittels. In einigen Ländern (USA, Kanada und Japan), in denen Pfizer für die Herstellung und den Vertrieb des Produkts verantwortlich ist, wurden keine Probleme festgestellt und keine Gesundheitswarnungen gemeldet.
In mehreren Chargen von Viracept wurden ungewöhnlich hohe Konzentrationen einer unerwünschten Substanz, des Mesylats von Ethyl ( CH 3 SO 3 CH 2 CH 3 ), nachgewiesen. Ethylmesylat sollte in Viracept nicht in Konzentrationen von mehr als 1 ppm gefunden werden . Im Jahr 2007 wiesen einige Fertigproduktchargen Ethylmesylatgehalte von bis zu 920 ppm auf . Es ist bekannt, dass Ethylmesylat bei Tieren krebserregend ist . Es sind keine Daten beim Menschen verfügbar. Laut Roche-Laboratorien, die auf Tierversuchen basieren, hat Ethylmesylat eine toxische Schwellendosis, unterhalb derer die Toxizität von Ethylmesylat nicht beobachtet werden würde. Laut Roche konnte kein Patient Dosen ausgesetzt sein, die sich dieser Schwellendosis näherten. Diese Hypothese wurde von den Behörden nicht bestätigt.
Health Canada seinerseits informiert Kanadier und kanadische Angehörige der Gesundheitsberufe darüber, dass die Abteilung und Pfizer Canada einen akzeptablen Grenzwert für Ethylmethansulfonat in Viracept-Tabletten vereinbart haben. Health Canada möchte den Kanadiern versichern, dass das Produkt Viracept, das jetzt auf dem kanadischen Markt erhältlich ist, die akzeptable Grenze für Ethylmethansulfonat enthält. Infolgedessen sind die Vorsichtsmaßnahmen für die Anwendung bei nicht schwangeren Frauen, Männern und Kindern mit HIV nicht mehr gültig.