Die Integrase ist ein Proteinenzym, das durch Retroelement-RNA wie Retrovirus oder Retrotransposon produziert wird und den genannten Schritt der Integration des Replikationszyklus dieser Infektionserreger katalysiert. Die fremde DNA wird somit in das Genom des Wirtsorganismus "integriert". Dieses Enzym wird besonders untersucht, da es ein therapeutisches Ziel von großem Interesse für die Behandlung von Infektionen durch humane Retroviren wie das AIDS- Virus ( HIV ) darstellt.
Der Replikationszyklus von Retroviren, um dieses Beispiel zu nennen, besteht aus einer Reihe kritischer Schritte, von denen jeder zu einer erfolgreichen Infektion beiträgt. Zuerst wird eine Zielzelle infiziert, genomische RNA wird durch reverse Transkriptase in DNA retrotranskribiert und dann in zelluläre DNA integriert, so dass eine physikalische Kontinuität zwischen der DNA des Virus, das dann als proviral bezeichnet wird, und der der Zelle besteht. Das Virusgenom kann sich dann selbst exprimieren und zelluläre Ressourcen umleiten, wodurch die Produktion von Virusmolekülen vorangetrieben wird, die sich zu neuen infektiösen Viren zusammensetzen. Integrase katalysiert die Integration, und die Integration selbst ist ein wesentlicher Schritt bei der Fortsetzung des Replikationszyklus.
HIV-Integrase ist ein 32 kDa-Protein, das durch Spaltung des C-Terminus des Expressionsprodukts des viralen pol-Gens hergestellt wird. Es besteht aus 3 großen Domänen: einer N-terminalen Domäne mit einem Zinkfingermotiv (vom HH-CC-Typ), einer zentralen Domäne, die den größten Teil der Katalyse-Aktivität bereitstellt, und einer C-terminalen Domäne der DNA-Bindung. Integrase arbeitet in oligomerer Form, und es scheint, dass jede der Domänen des Proteins an dieser Oligomerisierung beteiligt ist.
Das Raltegravir ist ein Inhibitor der HIV-Integrase. Es wurde mit einigem Erfolg bei Patienten getestet, die gegen herkömmliche antiretrovirale Medikamente resistent sind.