Ambrisentan

Ambrisentan
Identifizierung
IUPAC-Name (2S) -2- (4,6-Dimethylpyrimidin-2-yl) oxy-3-methoxy-3,3-diphenylpropansäure
N o CAS 177036-94-1
N o ECHA 100, 184, 855
ATC-Code C02 KX02
PubChem 6918493
LÄCHELN CC1 = CC (= NC (= N1) O [C @ H] (C (= O) O) C (C2 = CC = CC = C2) (C3 = CC = CC = C3) OC) C
PubChem , 3D-Ansicht
InChI InChI: 3D-Ansicht
InChI = 1S / C22H22N2O4 / c1-15-14-16 (2) 24-21 (23-15) 28-19 (20 (25) 26) 22 (27-3,17-10-6- 4-7-11-17) 18-12-8-5-9-13-18 / h4-14,19H, 1-3H3, (H, 25,26) / t19- / m1 / s1
InChIKey:
OUJTZYPIHDYQMC- LJQANCHMSA-N
Chemische Eigenschaften
Brute Formel C 22 H 22 N 2 O 4   [Isomere]
Molmasse 378,4211 ± 0,0207  g / mol
C 69,83%, H 5,86%, N 7,4%, O 16,91%,
Einheiten von SI und STP, sofern nicht anders angegeben.

Das Ambrisentan ist ein Inhibitor von Rezeptoren des Endothelins, die als Medikament auf oralem Weg bei der Behandlung von pulmonaler Hypertonie verwendet werden .

Effizienz

Es verbessert kurz- bis mittelfristig die Symptome und den 6-Minuten-Gehtest bei Patienten mit pulmonaler arterieller Hypertonie.

Es gibt jedoch keine Hinweise auf eine Verbesserung der Mortalität.

Nebenwirkungen

Es würde in der Leber besser als Bosentan und Sitaxsentan  (in) vertragen werden und seine Verwendung anstelle von ihnen ermöglichen, wenn sie wegen einer Störung der Leberfunktion abgesetzt werden müssten .

Anmerkungen und Referenzen

  1. berechnete Molekülmasse von „  Atomgewichte der Elemente 2007  “ auf www.chem.qmul.ac.uk .
  2. (en) Galiè N., Olschewski H., Oudiz RJ et al. "Ambrisentan zur Behandlung der pulmonalen arteriellen Hypertonie: Ergebnisse des Ambrisentans bei pulmonaler arterieller Hypertonie, randomisierte, doppelblinde, placebokontrollierte, multizentrische Wirksamkeitsstudie (ARIES) 1 und 2  " Circulation , 2008; 117: 3010–3019
  3. (en) Oudiz RJ, Galiè N., Olschewski H. et al. „  Langzeittherapie mit Ambrisentan zur Behandlung der pulmonalen arteriellen Hypertonie  “ J Am Coll Cardiol , 2009; 54: 1971–1981
  4. (en) McGoon, MD, AE Frost, Oudiz RJ et al. "  Ambrisentan- Therapie bei Patienten mit pulmonaler arterieller Hypertonie, die Bosentan oder Sitaxsentan aufgrund von Leberfunktionsstörungen abbrachen  " Brust . 2009; 135: 122–129